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立体構造体

理科系出身の方も、読者におられると思うので、一応、かいておきます。


ビクトーザやサクセンダの一般名は、リラグルチド


リラグルチドは、ヒトGLP1(7-37)を構成するアミノ酸残基26位のリジンに、パルミチン酸によって脂質修飾されたグルタミン山が付加しており、さらには、34位のリジンがアルギニンに置換された構造体になっています。


このように立体構造体が変化した結果、DPP4という分解酵素は、リラグルチドの1-2位のヒスチジンーアラニン部分の酵素分解を遂行することが難しくなります。


その結果、リラグルチドの活性が保持されます。このことで、血液中に長く維持され、血中濃度を保つことができるようになったわけです。



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