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BBB を通過する? 通過しない?

BBBとは、Blood Brain Barrier、日本語では、脳血流関門の事を示します。

特に、GLP1受容体作動薬の体重減少作用については、脳への直接作用があるか、ないか、が議論されており、2014年には、まったく脳に受容体がない状態(中枢神経特異的欠損)状態では、体重は減らない。脳の迷走神経刺激に対しても、抑えた場合には、やや体重は減るが、全体を抑えるほど減らない、という報告がなされています。

J Clin Invest . 2014 Jun;124(6):2456-63. doi: 10.1172/JCI72434. Epub 2014 Apr 24. Neuronal GLP1R mediates liraglutide's anorectic but not glucose-lowering effect Stephanie Sisley, Ruth Gutierrez-Aguilar, Michael Scott, David A D'Alessio, Darleen A Sandoval, Randy J Seeley https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24762441/ (free PMC articleなので、誰もが読めます。)

そうなると、GLP1受容体作動薬が、本当に、BBBを通過するのか? 通過しないのか? が疑問になってきます。それを検証した研究があります。それについても、証明がなされています。(下図は、左が野生型。右は、GLP-1受容体欠損のマウス)



では、BBBを通過するGLP1受容体作動薬は? 証明されている薬剤は? という疑問がでます。2020年、現在、それが、わかっている薬剤を下に列記します。

Lixisenatide    BBB通過する (商品名:リキスミア) Exenatide      BBB通過する  (商品名:バイエッタ) Exenatide-LAR   BBB通過する  (商品名:ビディリオン) Liraglutide  BBB通過する  (商品名:サクセンダ、ビクトーザ) Semaglutide   BBB通過する   (商品名:オゼンピック) Dulaglutide     通過するか、わかっていない。 (商品名:トルリシティ)

そして、 これによって、トルリシティのほうが、サクセンダより、弱いし、トルリシティでは、体重が減りにくいという学問的な理由にもなっています。トルリシティだけが、分子量が大きいというのが、多くの学者達の見解です。

PS.

とはいえ、トルリシティを開発し、そして、販売しているイーライリリー社こそ、次の、GIP/GLP-1受容体作動薬を準備しているというわけですから、これらの薬の戦いは、まだまだ、数年は続きます。

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