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What is GIP ? What is Tirzepatide?

GIP/GLP-1agonist の話題をすると、長い話になります。

GIPとは、本来、 脂肪細胞に作用し、グルコース取り組みを促進する。

そういう意味では、GLP-1と似ているホルモン物質ですが、かつては、GIPがない状態では、痩せることから、GIPは、太るホルモンとも、考えられていました。

他にも、骨や造血細胞にも作用する事が分かっていますが、今後、いつかは、このGIPと、GLP-1との併用については、解説する必要があります。

ただ、実際、GIPとGLP-1を、「生理学的」な濃度で高める薬剤は、既に投薬できます。それが、DPP4阻害剤です。ですが、「生理学的」な濃度だけでは、血糖値がさがっても、体重は落ちません。

イーライリリー社が開発中の、新薬は、それを「生理学的」な濃度ではなく、とんでもなく高い「薬理学的」な濃度にしてしまう薬剤のことです。それが、以下に示す薬剤です。既に、商品名は決まっております。Tirzepatideです。GIPは、「生理学的」濃度と、「薬理学的」濃度では、違った作用を示すのかもしれません。これ以上は、すみませんが、企業秘密なので、解説できません。

Efficacy and safety of LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist, in patients with type 2 diabetes: a randomised, placebo-controlled and active comparator-controlled phase 2 trial. Frias JP, Nauck MA, Van J, Kutner ME, Cui X, Benson C, Urva S, Gimeno RE, Milicevic Z, Robins D, Haupt A. Lancet. 2018 Nov 17;392(10160):2180-2193. doi: 10.1016/S0140-6736(18)32260-8. Epub 2018 Oct

Molecular metabolism 20181201 Vol. 18 LY3298176、2型糖尿病の治療のための新しいデュアルGIPおよびGLP-1受容体アゴニスト:発見から臨床の概念実証まで。 LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: From discovery to clinical proof of concept.

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